全国独家卡巴匹林钙颗粒CUA

中文名称:卡巴匹林钙颗粒（CUA）

中文同义词:乙酰水杨酸钙脲、阿司匹林钙脲、速克痛

英文名称:Carbasalatcalcium

英文同义词:Carbaspirincalcium、CarbaspirinCarbasalatcalcium、CarbasalatCalium

全国独家（国药准字H）

吉林恒金药业股份有限公司

卡巴匹林钙是阿司匹林的衍生品

是络合而成的“三元络合物”

由于阿司匹林对胃肠道的刺激作用较强，世界上一直致力于对阿司匹林的改造研究。

年，卡巴匹林钙(CUA)，由荷兰默沙东（DSM）公司研制开发，商品名为ASCAL（速克痛），由荷兰卫生当局批准生产，现巳载入欧洲药典第5版（EP5）。

因其生物利用度高，副作用比阿斯匹林降低十分显著，国外早已应用于临床，并被美国FDA列为非处方药。同时英、法、德、日、瑞士、葡萄牙、荷兰等发达国家业已广泛应用。

卡巴匹林钙（CUA）是目前阿司匹林（ASP）的最佳替代品

年，医院的Murary等，在GUT杂志上发表了一篇题为《卡巴匹林钙与阿斯匹林对志愿人群的胃十二指肠粘膜损伤的作用比较》一文,作者得出以下结论:

「CUA」对胃十二指肠粘膜的损伤明显少于「ASP」

「CUA」对人损害轻微，从而可以替代「ASP」的治疗

法国的Flornt等曾对阿司匹林、阿司匹林赖氨酸醋及卡巴匹林钙对胃粘膜的刺激性进行研究，结果发现卡巴匹林钙的刺激性最小。

历史

阿司匹林一经问世就风靡世界，成为医药史上三大经典药物之一，已有百年历史的阿司匹林，是世界上使用最多，使用时间最长的解热、镇痛和消炎药。低剂量可预防心脏病和脑血栓；日服2～6片可缓解头痛，降低体温，治疗感冒；更高剂量可治疗类风湿性关节炎，缓解慢性痛风……

阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前4世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。早在多年以前它的抗高热效应就得到了公认。

年化学合成成功，于是开始用水杨酸治疗炎症与止痛。

年因其为酸性物质，对胃肠具有刺激性，德国拜尔公司的化学家霍夫曼（Hoffman）将其乙酰化，借以减低其酸性，成功合成了阿司匹林———乙酰水杨酸（actosalicylicacid，ASA）。次年开始工业生产，目前全球年产5万吨。

年，卡巴匹林钙(CUA)，由荷兰默沙东（DSM）公司研制开发，商品名为ASCAL（速克痛），由荷兰卫生当局批准生产，现巳载入欧洲药典第5版（EP5）。

年，我国开始进口卡巴匹林钙原料。

CUA具有与ASP相同的六大疗效

1解热、镇痛与抗炎作用

2抗凝作用,防治中风及心肌梗塞

3降低血脂,抗动脉粥样硬化作用

4抗氧化作用

5防治妊娠高血压综合征

6防治恶性肿瘤

（其它：防治糖尿病并发症、复发性口腔溃疡、人工肛门除臭及脚癣等其它疾病）

CUA经过络合改造后，副作用降低，显效迅速，作用持久。

Ca+络合

对胃肠道几无副作用

通过阿司匹林与钙盐络合改造，副作用明显降低（对胃肠道几无副作用），作用更加持久。

钙是人体必需的微量金属，在人体的生理代谢中起着重要的作用。阿司匹林和钙离子形成配合物后，可降低其副作用，改进和修缮或增加阿司匹林的作用及用途，提高其药效和生理功能，是经过对多种微量金属元素进行深入研究和筛选开发而得到的一类新型化合物。

尿素络合，水溶性提高

吸收快、起效迅速

ASP与尿素络合，使得水解速度大幅提高，呈一级水解反应，最稳定pH值为1.9，pH值增大或减小水解速度皆加快。同一pH值下温度越高，水解速度越快。

CUA为白色无定形粉末，熔点~该温度下同时分解。粉末易吸潮结块。37一C水中溶解度为23lmg/ml，水溶液pH4.8。LD50为mg/kg，白色无定形粉末，熔点～℃，该温度下同时发生分解。

一经吸收即可视之为阿斯匹林

疗效与阿司匹林完全相同

CUA极易溶解，可通过胃肠道被迅速吸收，在循环血液中很快水解为Asp起效，与血浆蛋白广泛结合，迅速分布在全身组织，其解热镇痛作用比Asp更快更强。

其具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用，不良反应小，对胃肠道粘膜几乎无刺激性，副作用明显低于Asp。因其容易溶解，生物利用度高，能较快地达到血药浓度而发挥药效。

CUA无色无异味，可用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痈、肌肉痛、腰痛、月经痛及风湿性关节炎等疾病，尤其适用于老人、儿童及吞服困难者。另外，小剂量给药还可预防心、脑血管疾病的发作……

胃肠道几无副作用

年，医院的Murary等，在GUT杂志上发表了一篇题为《卡巴匹林钙与阿斯匹林对志愿人群的胃十二指肠粘膜损伤的作用比较》一文,作者得出以下结论:「CUA」对胃十二指肠粘膜的损伤明显少于「ASP」；「CUA」对人损害轻微，从而可以替代「ASP」的治疗。

法国的Flornt等曾对阿司匹林、阿司匹林赖氨酸醋及卡巴匹林钙对胃粘膜的刺激性进行研究，结果发现卡巴匹林钙的刺激性最小。

谢湘林等[1]应用角叉菜胶足肿胀和棉球肉芽肿模型，观察了CUA的抗炎作用及胃溃疡的形成，结果表明CUA具有非常明显的抗炎作用，对胃粘膜的刺激作用远较Asp轻。

起效快、作用时间长?

苏军等?[2]通过实验得出：CUA口服对动物发热模型和疼痛模型具有明显的解热镇痛作用，镇痛作用较解热作用起效快，但解热作用维持时间长。CUA具有阻止血小板聚集的作用，可以和β-受体阻断剂合用用于高血压病的治疗。CUA是ASP衍生物,其疗效同阿司匹林,不良反应少,水溶性好,因而有良好的应用前景。专利[3]报道，CUA与阿替洛尔(atnolol)合用可用于高血压治疗。

解热与镇痛作用

王素秋等[4]用CUA与Asp泡滕片双盲对照治疗发热及疼痛病人例，治疗发热两组有效率为93.9%和90.9%，治疗各种疼痛有效率为96.9%和87.9%，不良反应发生率两组分别为1.5%及15.1%，结果表明，CUA对发热及疼痛有很好的临床效果,解热镇痛作用较ASP更强,副作用明显低于ASP。

谢湘林等[5]采用大肠杆菌内毒素致热模型，观察了该药对大肠杆菌内毒素引起的家兔发热的解热作用；选用小鼠热板法和扭体法观察了CUA的镇痛作用，结果表明CUA对发热和对物理及化学方法引起的疼痛等实验动物模型均具有明显的抑制作用。

断肢（指）术后应用

杨晋才等[6]用CUA与Asp对例断肢（指）患者术后应用的不同术后疼痛、肿胀及不良反应进行了观察对比，CUA(速克痛)组及ASP组术后48小时伤口疼痛例数明显减少,术后72小时伤口肿胀例数也明显减少,且CUA组作用最明显,副作用最小,详见附表。

风湿性关节炎

解砚英等[7]用Frund完全佐剂诱发大鼠产生佐剂性关节炎(AA),以继发性反应的左后足肿胀度、前肢、身和尾部病变的发生率,胸腺、脾脏指数以及局部组织病理检查为指标,观察卡巴匹林钙与阳性对照组（阿司匹林和模型组）对AA的治疗作用。结果表明卡巴匹林钙大、中剂量(,mg/kg)在给药后8天可显著降低AA大鼠非致炎侧的足肿胀度,全身症状也明显减轻,非致炎侧踝关节的水肿和炎细胞浸润明显减轻。该药对大鼠AA有明显的治疗作用。

病理组织学观察表明,AA大鼠经卡匹林钙治疗后其踝关节的纤维素渗出,炎症细胞的浸润及滑膜的增生均明显低于模型组,提示卡巴匹林钙具有抑制AA大鼠炎症关节的滑膜增生和炎症反应的作用。卡巴匹林钙对AA大鼠具有明显的治疗作用,该实验为其治疗类风湿性关节炎提供了药理学依据。

骨科常见病

王少波[8]总结CUA应用于退行性骨关节炎、肌筋膜炎、肩关节周围炎、腰扭伤等骨科常见病等50例临川观察得出，止痛效果总有效率为92%,其中优良率为72%。服药期间未见明显副作用。此药消炎、止痛效果明显,副作用小,具有较好的临床应用价值。

马惠娟[9]观察CUA治疗肩周炎26例，亦得出类似结论。报告显示CUA表现出两种作用，一是对身体结缔组织代谢作用有正效应，从而对骨性关节炎病人的恶化起到抑制效应。另一是对前列腺素的合成有抑制作用。经26例患者的临床观察总有效率为92.3%，无效仅占0.76%，不良反应轻微。得出：CUA疗效确切，安全可靠，不良反应轻微，可用于临床。

癌症疼痛治疗

疼痛加重癌病患者精神、心理负担。iLdsiknd指出：癌痛能抑制机体免疫功能，促使肿瘤生长和转移，对机体各个系统均能产生广泛影响，形成疼痛的恶性循环，直接影响生存质量。

张心帷[10]自年5月~年5月对CUA在26例癌痛治疗中的作用进行了临床观察，从观察中可以看出，CUA对轻、中度癌痛有一定疗效，对伴有其它脏器转移或全身状况较差的5例晚期癌症患者则止痛效果欠佳。CUA为乙酞水杨酸钙脲散剂，具有对胃肠刺激小、口服吸收快、溶解迅速的优点。本组实验提示，CUA可以作为癌症止痛方案中的第一阶梯药物使用。

参考文献

[1]谢湘林,周鸣,李岩,等.乙酰水杨酸钙脲的抗炎及减轻胃粘膜刺激作用[J].白求恩医科大学学报,,25(4):-.

[2]苏军,黄绣梅.卡巴匹林钙主要药效学研究[J],医院药学杂志,2,22(3):-.

[3]Byrn,Wiuiam.Controlld-rlasproductcontainingsalicylat[P].Brit.

[4]王素秋,徐明,觉斌温.速克痛解热镇痛作用的临床研究[J].北京医学,,20(3):-

[5]谢湘林,李岩,周鸣,等.国产乙酰水杨酸钙脲的解热及镇痛作用[J].白求恩医科大学学报,,25(3):-.

[6]杨晋才,孟聪明.速克痛在断肢（指）再植术后的应用[J].北京医学,,20(5):

[7]解砚英,徐淑兰,李杰等.卡巴匹林钙对大鼠佐剂关节炎的治疗作用[J].山东医科大学学报,,37（1）:77-78

[8]王少波.速克痛治疗骨科常见病的临床疗效总结[J].北京医学,,21(1):63-64

[9]马惠娟.速克痛治疗肩周炎的临床观察[J].北京医学,,21(1):63

[10]张心帷.速克痛对26例癌痛治疗的临床观察[J].北京医学,,21(4):

药品说明书

通用名称：卡巴匹林钙颗粒

英文名称：CarbaslatCalciumGranuls

汉语拼音：KabapiLingaiKli

本品每袋含卡巴匹林钙0.6g。辅料为：蔗糖、聚维酮K30。

本品为白色颗粒，味甜。

本品为解热镇痛类非处方药药品。

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

1g:0.6g（以卡巴匹林钙计）

口服。9～14岁儿童，一次1包；14岁以上儿童及成人，一次2包。将药粉溶于半杯温水中服用。若疼痛或发热症状持续不缓解，可间隔4～6小时重复用药一次，24小时内不超过4次。

1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。

2.较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和肝脏损害。

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。

2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。

3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。

1.本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。

2.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。

3.年老体弱患者应在医师指导下使用。

4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

5.痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。

6.9岁以下儿童用量请咨询医师或药师。

7.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

9.本品性状发生改变时禁止使用。

10.请将本品放在儿童不能接触的地方。

11.儿童必须在成人监护下使用。

12.如正在使用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1.本品不宜与抗凝血药（如双香豆素，肝素）及溶栓药（链激酶）同用。

2.抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄，使血药浓度下降，不宜同用。

3.本品与糖皮质激素（如地塞米松等）同用，可增加胃肠道不良反应。

4.本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用，不应同用。

5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为乙酰水杨酸与尿素结合的盐，在体内水解为乙酰水杨酸而发挥解热、镇痛和抗炎作用。

密封，在阴凉干燥处保存（不超过20℃）。

药品包装用复合膜，12袋/盒。

36个月。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-）-4Z

国药准字H

年04月09日

企业名称：吉林恒金药业股份有限公司

生产